Forumet - Var binder tramadol och vilken slags receptorer??

Var binder tramadol och vilken slags receptorer??

256 0 7
Hej!

Jag har sökt bland massa källor i google, vissa källor säger att tramadol binder till receptorer i ryggmärgen andra säger att den binder till receptorer i hjärnan. Min fråga alltså

VAR BINDER JUST TRAMADOL?

VILKEN SLAGS RECEPTORER DETTA ÄR. FINNS DET OLIKA TYPER??

Kan någon hjälpa mig, är lite förvirrad .............
eller ja, från fass:

Farmakodynamik

Tramadol är ett centralt verkande analgetikum. Den analgetiska effekten sammanhänger troligen med att substansen är en icke selektiv agonist på my-, delta- och kapa-opioida receptorer med högre affinitet till my-receptorn, samt inhibering av det neuronala återupptaget av noradrenalin och serotonin.

Tramadol är en racemisk blandning; relativt sett har (+)-enantiomeren den största opioida effekten och hämmar återupptaget av serotonin mer än (-)-enantiomeren som däremot har en större betydelse för noradrenalinets återupptagshämning.
Farmakokinetik

Absorptionen är >90% och biotillgängligheten 70% (män) - 90% (kvinnor). Biotillgängligheten påverkas ej av samtidigt födointag. Maximal serumkoncentration uppnås efter 1-2 timmar. Farmakokinetiken samt fördelningen i plasma mellan (+)- och (-)-enantiomererna av tramadol är jämförbara. Halveringstiden för tramadol är 6 timmar vid normal lever- och njurfunktion. Det föreligger ingen signifikant skillnad i tramadols farmakokinetik hos åldringar.

Plasmaproteinbindningen är ca 20%. Distributionsvolymen 2,5-3,5 l/kg. Tramadol penetrerar blod- hjärnbarriären och placentabarriären och passerar över i modersmjölk. Tramadol elimineras framförallt genom metabolism i levern. Fraktionen oförändrat tramadol utsöndrat i urinen (fe) är 0,1-0,16. Tramadol metaboliseras genom O-demetylering (katalyserat av enzymet CYP2D6) till metaboliten M1, samt genom N-demetylering (katalyserat av enzymet CYP3A4) till metaboliten M2. Metaboliten M1 metaboliseras genom N-demetylering eller konjugeras till glukoronsyra. Av metaboliterna har endast huvudmetaboliten (M1) en analgetisk effekt och är mer potent än tramadol. Plasmakoncentrationerna av M1 är dock flerfaldigt lägre än för tramadol och M1 saknar troligen klinisk betydelse.

Tramadol och dess metaboliter utsöndras till 90% med urin, därav 10% oförändrat. Utsöndringen med feces är obetydlig.

Spana också in: